Makrolider er antibiotika, i strukturen deraven makrocyklisk laktonring ble påvist. Deres avhengig av antallet karbonatomer er atskilt med 14-leddet (klaritromycin, roksitromycin, erytromycin), 15-leddet (azithromycin), en 16-leddet (josamycin, midecamycin, spiramycin). Disse stoffene er mest aktiv mot intracellulære parasitter (klamydia, mykoplasma, Legionella, Campylobacter) og Gram-positive kokker (aureus, piogenez). Makrolider er antibiotika relatert til minst giftige forbindelser.
Nylig har det vært en økningmikrobiell resistens overfor virkningen av denne klasse av medikamenter. Vitenskapelige bevis viser at i noen tilfeller er 16-leddete makrolider (midecamycin, josamycin, spiramycin) beholde aktivitet mot pyogent streptokokker og pneumokokker, motstandsdyktig til 14-leddet (klaritromycin, roksitromycin, erytromycin), og 15-leddede (azithromycin) farmasøytiske midler. Makrolider - medikamenter som virker på det difteri og kikhoste, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, Chlamydia, spirocheter, mykoplasma, ureplazmu. Det bør bemerkes at mikroorganismer som tilhører familien Pseudo og Enterobakteriatsea har naturlig motstand mot alle makrolider.
Handlingsmekanisme
Preparater av denne gruppen forstyrrer proteinbiosyntesepå ribosomene i den mikrobielle cellen. Makrolider er antibiotika som utviser bakteriostatisk virkning. Når de maksimale dosene foreskrives, viser de en bakteriedrepende effekt mot pneumokokker, difteri og pertussi. Disse stoffene kan også utvise en immunmodulerende og antiinflammatorisk effekt.
Disse stoffene absorberes lett inn igastrointestinalkanalen, blir adsorpsjonen påvirket av konsentrasjonen av bioaktivt stoff i preparatet, doseringsformen, og også tilstedeværelsen av mat og mengde. Mat reduserer signifikant biotilgjengeligheten av erytromycin, azitromycin, roxitromycin og medikamycin, med nesten ingen effekt på biotilgjengeligheten til spiramycin, josamycin og klaritromycin.
Makrolider er antibiotika, konsentrasjonen av disse iblodplasma er betydelig lavere sammenlignet med vev. Derfor kalles de også vevsantibiotika. Makrolider av den nye generasjonen er lett forbundet med blodplasma proteiner. Den høyeste grad av binding av plasmaproteiner er notert med rhodomixin (mer enn 90%), det laveste - med spiramycin (mindre enn 20%). Preparater av makrolider er meget godt fordelt gjennom hele kroppen, og gir maksimale konsentrasjoner i ulike organer og vev. De trenger lett inn i cellemembranen, og skaper samtidig begrensende intracellulære klynger.
Utvekslingsprodukter er avledet hovedsakelig fra galle ogurin. Etter bruk av antibiotika kan ha bivirkninger som hodepine, kvalme, oppkast, diaré, generell svakhet, sykdomsfølelse, allergiske reaksjoner. Antibiotika nevnte gruppe administrert med smittsomme sykdommer i øvre (akutt sinusitt, streptokokk tonzillofaringit) og nedre (atypisk pneumoni, kronisk bronkitt) luftveis, kikhoste, difteri, syfilis, klamydia, lymphogranuloma venereum, periostitis, periodontitt, alvorlig akne, kampilobakterioznom gastroenteritt, toksoplasmose cryptosporidiosis.
Det er uønsket å foreskrive disse antibiotika i periodengraviditet. Den negative effekten av klaritromycin på fosteret har vært vitenskapelig bevist. Josamycin, spiramycin og erytromycin har ingen skadelig effekt på fosteret, slik at de kan brukes til og med under graviditeten. Azitromycin i denne perioden brukes i nødstilfeller. De fleste medikament-makrolidene trer inn i morsmelken. Under amming er det best å avstå fra å bruke disse antibiotika.
